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請(qǐng)教穩(wěn)定微?;幬锾砑觿┑闹苽浞椒?

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發(fā)表于 2010-12-15 09:53:40 | 只看該作者 回帖獎(jiǎng)勵(lì) |倒序?yàn)g覽 |閱讀模式
  答: 穩(wěn)定微粒化藥物添加劑在減少粉塵、防止靜電、減少藥殘、防止交叉污染、提高生物利用度上有明顯的優(yōu)勢(shì),就制備方法來(lái)說(shuō),通常是把物理性狀的改善和生物利用度提升結(jié)合在一起,在此列舉幾種。
  1、制普通微顆粒。做法有搖擺制粒法、擠壓制粒法、快速制粒法、流化床制粒法和快速制粒流化床干燥法等等,選用的設(shè)備有搖擺機(jī)、旋轉(zhuǎn)擠壓機(jī)、高速混合制粒機(jī)、流化床等,可以單獨(dú)完成,亦可以組合完成。采取的程序一般為:藥物與輔料(載體)均勻混合-加入適量粘性液體-充分混合并濕潤(rùn)-制粒-整粒-分級(jí)-總混。制成的成品為微顆粒狀,這類產(chǎn)品目前是市場(chǎng)的主流,在減少粉塵損失、靜電損失,改善流散性、改善混合均勻度上效果明顯,但沒(méi)有真正提高藥物的分散程度和提高藥物利用度。
  2、噴霧吸附于顆粒狀載體上,這種工藝生產(chǎn)很適合于主藥成分含量很低的產(chǎn)品,生物素、地克珠利、馬度米星銨等,載體可以有玉米芯粉、白炭黑等。再以1%馬度為例,可以先將馬度米星銨用水溶解,再流化噴霧噴于處于流化狀態(tài)的玉米芯粉上面,噴霧的同時(shí)進(jìn)行干燥,這樣做出來(lái)的成品即成微粒。這種工藝可以實(shí)現(xiàn)有效的均質(zhì),即任何一粒輔料上的任何一部份載藥量是相等的,在混合均勻度、生物利用度上均有顯著的得高。
  3、固體分散均質(zhì)微囊,這種工藝生產(chǎn)很適合極微量成份需要進(jìn)行分散的、溶出率低藥效不足的、有改善流動(dòng)性的需要的產(chǎn)品,如生物素、吩苯噠唑、地克珠利預(yù)混劑等。采取的工藝一般為:使用(溶解)各種助溶手段使藥物原料溶解-將特定的輔料溶解或混懸-均質(zhì)處理-壓力噴霧干燥-冷卻-分級(jí)-總混。地克珠利通過(guò)這種工藝加工后,生物利用度可以由5%提高到70%以上。對(duì)于數(shù)量少難于分散的產(chǎn)品、難于溶出的產(chǎn)品采用這種工藝均很有效果、產(chǎn)品外觀好,使用性能好,但是輔料成本高,設(shè)備投入大。
  4、固體分散緩釋微囊:將主原料與載體共同混熔成液體狀態(tài),在此液體中原料與載體均呈分子狀態(tài)交叉存在,再通過(guò)噴霧凍凝法瞬間冷卻成固體,原料與載體依然保持分子狀態(tài)交叉存在,這樣達(dá)到了完全均質(zhì)的狀態(tài),混合均勻度最佳。如惠嘉的吉他霉素微囊即可采用這種方法,在改善產(chǎn)品的味覺(jué)、改善產(chǎn)品的穩(wěn)定性、減少胃腸道首過(guò)效應(yīng)、改善加工穩(wěn)定性、提高生物利用度上表現(xiàn)顯著。
  5、固體分散速溶微囊:將主原料與載體溶解于同一溶劑中成液體狀態(tài),在此液體中原料與載體均呈分子狀態(tài)交叉存在,再通過(guò)噴霧干燥等工藝去除溶劑,由于瞬間干燥成固體,原料與載體依然保持分子狀態(tài)交叉存在,這樣達(dá)到了完全均質(zhì)的狀態(tài),混合均勻度最佳。
       本文來(lái)自畜牧人科普問(wèn)答活動(dòng)之“談?wù)勀谔砑觿┘庸すに囍杏龅降膯?wèn)題”;
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